卵巢癌是婦科三大惡性腫瘤之一,85-90%為上皮性卵巢癌,容易發生轉移,死亡率高。70%的卵巢癌確診時為晚期,雖然經過初始治療,一般可以有效控製,但大多數卵巢癌患者會複發,整體5年生存率僅為28%,10 年來 5 年生存率僅提高 0.4% 。因此開發針對卵巢癌的藥物是臨床急需的。AMHR2作為一種I型跨膜蛋白,在正常組織中僅低水平表達在卵巢和睾丸,而在多種腫瘤組織包括卵巢癌、宮頸癌和子宮內膜癌中高表達,是一個廣譜腫瘤治療的優秀潛在靶點。AMH作為AMHR2的配體,結合後能夠誘導SMAD4的磷酸化,進而激活一係列的信號通路。因此,開發針對AMHR2的抗體,誘導腫瘤細胞的凋亡或直接靶向殺傷腫瘤細胞,達到清除腫瘤的目的,具有強大的臨床應用前景。
尊龙凯时人生就是搏官网與合作夥伴基於RenMab KO平台共同合作開發了靶向AMHR2的全人單克隆抗體藥物
BCG007,經Beacon以及多種體內外實驗篩選,已獲得具有獨立表位且理化性質穩定的Top4分子,可顯著阻斷AMH配體的結合及其介導的下遊信號通路,在多種小鼠體內藥效模型中也表現出較好的腫瘤抑製效果。該項目目前處於PK&PD和小鼠體內毒理研究階段, 預計在2024年年底可完成CMC和安評,並進行IND申報。